奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备_《解放军药学学报》

摘要：

【摘要】目的制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶微丸胶囊。结果将奥美拉唑、羟丙基甲基纤维素(5 mPa.s)、无水碳酸钠、聚山梨酯-80、二甲基硅油和水混合制成主药层包衣溶液,以无水碳酸钠作为隔离层的碱性调节剂,EUDRAGITL30D-55作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45 min的释放度分别为(98.0±1.2)%、(95.3±4.0)%和(94.3±1.8)%。结论以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。
【关键词】奥美拉唑；肠溶微丸；肠溶胶囊；流化床包衣；

引言：

【引言】奥美拉唑( omeprazole) 是瑞典Astra 公司开发的第一个质子泵抑制剂( PPI) ，其能选择性地抑制胃壁细胞的H + /K + -ATP 酶，从而达到抑制胃酸分泌的作用。主要应用于消化性溃疡及与胃酸有关的消化系统紊乱性疾病，并具有疗效高、疗程短、耐受性好及复发率低的优点。但是奥美拉唑属于弱碱性化合物，微溶于水，对湿、热、光等条件十分敏感，特别是在酸性溶液中降解更快。生产工艺对奥美拉唑肠溶胶囊的稳定性影响较大，本试验在药物稳定性考察及辅料筛选的基础上，采用流化床包衣法制备了奥美拉唑肠溶微丸胶囊，并对制剂处方和工艺进行了优化。

作者：

周欣；张晶；王娟；于西全；宋洪涛

作者单位：

南京军区福州总医院药学科；福建省微生物研究所；