巴戟甲素表观油水分配系数和血清蛋白结合率的测定

摘要：

【摘要】目的测定巴戟甲素的表观油水分配系数和血清蛋白结合率,为该化合物体内药动学研究提供依据。方法应用HPLC-ELSD检测仪,采用摇瓶法测定巴戟甲素表观油水分配系数,超滤法测定其血清蛋白结合率。结果巴戟甲素在正辛醇-水(体积比1:1、2:1)中的表观油水分配系数均值为0.052 5(logρapp=-1.28),在正辛醇-磷酸盐缓冲液(pH6.8,体积比1:1、2:1)中均值为0.0507(logρapp=-1.295)。测定的巴戟甲素与牛血清白蛋白(BSA)、人血清白蛋白(HSA)和大鼠血清蛋白结合率分别为42.15%、40.67%、30.89%。结论巴戟甲素水溶性较强,在正辛醇-水中的表观油水分配系数与在正辛醇-磷酸盐缓冲液中基本一致;与BSA、HSA结合率高于其与大鼠血清蛋白的结合率,提示巴戟甲素可能主要与血清中的白蛋白产生特异性结合。
【关键词】巴戟甲素；表观油水分配系数；蛋白结合率；

引言：

【引言】巴戟甲素是从南药巴戟天中分离得到的一种低聚糖类活性成分，前期已完成的对衰老模型大鼠影响的药理实验证明其有良好的生物活性。但与巴戟甲素活性大小相关的晶型、溶解度、蛋白结合率、表观油水分配系数、胃肠道稳定性等理化性质尚未作系统研究，无法为其体内药动学特征及药理作用强度研究提供参考。

作者：

陈永刚；林励；吴金虎

作者单位：

武汉市第三医院药学部；广州中医药大学中药学院；